【摘要】 自80年代以来,人们普遍采用反相色谱法,使用ODS柱;以甲醇(或乙腈)-水(内含醋酸或偏磷酸)系统为流动相,可分离、检测数种磺胺类药物及其代谢物。

抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药物。该类药物在临床上占有重要的地位,自发现化学治疗药物以来，发展迅速。抗生素类抗菌药已列专章论述，本章将讨论磺胺类、喹诺酮类抗菌药，抗结核病药，抗真菌药及抗麻风病药。

 

磺胺类(Sulfonamides)药物用于临床已有50余年的历史。近年来,其地位虽逐年下降，但临床使用量仍相当大。目前,用于临床的磺胺类药物主要有:磺胺密啶及其锌盐、银盐,磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶等。本类药物口服吸收迅速,在体内与血浆蛋白结合率较高,但结合疏松;体内代谢主要发生在肝脏,代谢过程主要是4-氨基的乙酰化和3'-或4'-甲氧基的去甲基化(甲氧苄啶)。本类药物具有酸碱两性,易溶于稀碱或稀矿酸溶液,化学性质较稳定,具有紫外吸收。

 

自80年代以来,人们普遍采用反相色谱法,使用ODS柱;以甲醇(或乙腈)-水(内含醋酸或偏磷酸)系统为流动相,可分离、检测数种磺胺类药物及其代谢物。样品可用甲醇或碱性缓冲液溶解制备。近年来,超临界流体萃取(SFE)技术被用于药物制剂中磺胺类药物的提取分离。HPLC的洗脱方式，一般采用等度洗脱,若需同时检测数种磺胺类药物或多种代谢物,可采用梯度洗脱,通过改变流动相流速或配比实现在较短的时间内对生物样品中混合组分或代谢物的分离。HPLC的在线检测,一般采用紫外检测。为提高检测灵敏度,可使用荧胺柱后衍生化-荧光检测,在唾液中磺胺吡啶和磺胺密啶的测定中,其最低检测浓度可达5ng/ml;亦可使用电化学检测器,但在尿中甲氧苄啶代谢物的测定中,与紫外检测比较,电化学检测器的检测灵敏度并无显著提高,且不能同时检测甲氧苄啶。若需同时检测甲氧苄啶,可通过提高工作电位实现,但此时检测灵敏度将显著下降。

 

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