【摘要】 深度解析40万种植物源抗菌小分子（酚类/醌类/酚酸）的作用机制，揭示其逆转细菌耐药性的临床价值，提供抗感染药物研发新方向

全球约40-50万种植物是天然活性化合物的宝库，其产生的次生代谢物（如酚类、萜类、生物碱）具有显著抗菌潜力。尽管当前临床抗生素多源于微生物合成，但近75%的新抗菌药物研发仍以天然产物为基础。植物抗菌成分凭借多靶点作用机制，正成为应对多药耐药菌感染的新策略。

​关键活性成分解析​

1.酚类化合物​

儿茶酚（双羟基酚）与邻苯三酚（三羟基酚）对牙周致病菌表现出广谱活性，羟基数量增加可增强抗菌效果。其作用机制是通过与微生物酶的巯基结合实现抑制。

图1 四种具有抗菌活性的简单酚类化合物的结构。

2.酚酸类物质​

含酚环与羧基的酚酸（如没食子酸）通过破坏细菌膜结构发挥作用。此类分子在丁香、肉桂等植物精油中富集，对革兰氏阳性/阴性菌均有效。

图2 酚酸的结构。

3.醌类化合物​

醌类（如百里醌）具有共轭二酮结构，由酚类氧化衍生而来。研究发现阿醋素等醌类可干扰细菌能量代谢，尤其对耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）有抑制作用。

图3 主要醌基团的结构，以及两种具有抗菌性能的醌，阿醋素和百里醌。

临床转化潜力​

植物抗菌成分虽存在体内浓度瓶颈，但其协同增效作用显著。例如：

  • 茶多酚使MRSA的β-内酰胺耐药性逆转率提升40%
  • 丁香酚与抗生素联用可降低耐药大肠杆菌的MIC值
    这类"耐药逆转剂"特性，使其成为抗菌药物开发的战略资源。

 

参考文献：1.Alibi, S.;  Crespo, D.; Navas, J. Plant-Derivatives Small Molecules with Antibacterial Activity Antibiotics [Online], 2021.

 

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